Che cos’è finasteride?
Finasteride è un farmaco approvato per il trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna, del cancro alla prostata e dell’alopecia androgenetica.
In questo articolo ci concentreremo sull’ultimo ambito di applicazione, analizzando il meccanismo d’azione attuato da Finasteride per contrastare la caduta di capelli causato da fattori ormonali.
La storia del farmaco per i capelli
Inizialmente l’utilizzo di Finasteride si limitava al trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB) e dei tumori della prostata.
Nel 1974, la Dott.ssa Julianne Imperato-McGinley iniziò a studiare un gruppo di bambini ermafroditi delle zone caraibiche per comprendere le ragioni dello sviluppo sessuale anomalo. Questi bambini nascevano con entrambi i sessi e, con l’ingresso nella pubertà, sviluppavano l’organo genitale maschile.
Gli studi condotti dimostrarono che a causare l’anomalia fosse una mutazione genetica che portava a una carenza dell’enzima 5-alfa-reduttasi e una conseguente carenza di DHT.
Alla fine degli anni ’70, l’allora capo della ricerca della causa farmaceutica americana Merck, P. Roy Vangelos, si interessò al caso e notò che i bambini che presentavano quella mutazione genetica avevano una prostata più piccola rispetto alla media. Ipotizzò che a un aumento del DHT corrispondesse un ingrossamento della prostata.
Sulla base di tali osservazioni, iniziò uno studio volto allo sviluppo di un farmaco che fosse in grado di inibire l’enzima 5-alfa-reduttasi di tipo 2, particolarmente attivo nella zona della prostata e del cuoio capelluto, al fine di trovare una cura all’ipertrofia prostatica benigna.
Merck sintetizzò, così, Finasteride. Il farmaco ottenne l’approvazione da parte della FDA (Food and Drug Administration) con il dosaggio di 5 mg nel 1992.
Nel 2006 il brevetto Merck è scaduto e da allora Finasteride è prodotta con nomi diversi: Finasteride, Finastid, Finestar, Asterid, Genaprost, Prostide, ecc.
Gli effetti “secondari” di Finasteride sui capelli
Sin dalle prime fasi della sperimentazione, si notò che nella maggior parte degli individui, l’assunzione di Finasteride era associata a un miglioramento della condizione pilifera e a recuperi notevoli in persone affette da calvizie.
Data la manifesta efficacia del farmaco contro la caduta dei capelli causata da alopecia androgenetica, Merck sviluppò un prodotto specifico con dosaggio di 1 mg con lo scopo di inibire il meccanismo che causa la calvizie.
Nel 1997, Propecia 1 mg viene approvata dalla FDA e immessa sul mercato. Il farmaco è acquistabile in Italia dal 1999.
Meccanismo d’azione di Finasteride
L’ormone diidrotestosterone (DHT) è il principale responsabile del processo di miniaturizzazione dei follicoli piliferi, a causa del quale i capelli divengono sempre più sottili e depigmentati finché il loro processo di crescita si interrompe. Il diidrotestosterone nasce dalla sintesi del testosterone a opera dell’enzima 5-alfa-reduttasi.
Esistono due isoforme dell’enzima. Il tipo 1 dell’enzima 5-alfa-reduttasi produce all’incirca il 30% del DHT ma non è presente nei follicoli piliferi, bensì in particolare nelle seguenti zone del corpo: cervello, fegato, ghiandole sebacee, ghiandole surrenali, reni, adipe, pelle del petto e della schiena.
Il tipo 2 dell’enzima 5-alfa-reduttasi produce, invece, circa il 60% del DHT presente nel nostro organismo a carico di: prostata, follicoli piliferi del cuoio capelluto e della barba, vescicole seminali, pelle del petto, adipe e fegato.
Dalla precedente classificazione si evince che il responsabile della conversione del testosterone in diidrotestosterone è il tipo 2 dell’enzima.
Finasteride è un inibitore azosteroideo dell’enzima. È in grado di impedire la conversione del testosterone in DHT a livello tissutale.
Percentuale d’inibizione del DHT, gli studi.
Studi dimostrano che Finasteride nel dosaggio di 1 mg al giorno inibisce la produzione di DHT del 65-70%. I follicoli piliferi riescono in molti casi a recuperare diversi gradi di displasia.
Una ricerca condotta dalla S.i.Tri., la Società Italiana di Tricologia, ha mostrato che un capello entrato nello stadio finale di miniaturizzazione (divenuto ormai vellus), non può tornare al livello di un capello terminale sano, cioè al livello Anagen 6. Per questo motivo gli esperti raccomandano che il trattamento sia iniziato non appena si osservi la caduta, sotto consiglio di un medico tricologo.
Un vantaggio di Finasteride risiede nel fatto che sappia inibire la sintesi del diidrotestosterone a partire dal testosterone, senza però impedire che quest’ultimo svolga la sue funzione fisiologica nei tessuti.
Finasteride non ha effetti androgenici o antiandrogenici e non provoca un’attività estrogenica, antiestrogenica o progestinica.
Il livello di cortisolo (ormone della tiroide) e tiroxina, così come l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi non sono intaccati da Finasteride.
Si è registrato un aumento dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH), i cui livelli sono comunque rimasti nella norma.
Modo d’uso di Finasteride
Finasteride è disponibile sotto forma di compresse da deglutire. Il dosaggio indicato per contrastare la calvizie androgenetica è di 1 mg al giorno.
Finasteride è indicata dagli esperti come il più efficace rimedio contro la caduta dei capelli.
Se si assume il farmaco prima dei 40 anni non è necessario sottoporsi ad accertamenti di natura ematica e/o strumentale. Dopo i 40 anni, gli esperti raccomandano generalmente alcuni esami per assicurarsi che non vi siano anomalie a livello della prostata: esplorazione rettale, dosaggio dell’antigene prostatico specifico (PSA), ecografia sovra-pubica, misurazione della forza del getto urinario, ecc.
Quanto è necessario attendere per i primi risultati?
È necessario attendere circa tre mesi dall’inizio della terapia per osservare i primi risultati. Dopo 12 mesi, il 50% degli uomini tra i 18 e i 41 anni osserva un’interruzione della caduta. Il restante 50% registra una ricrescita.
Solo nell’1% dei casi il farmaco risulta inefficace o provoca l’insorgenza di effetti collaterali che portano alla necessità di una sospensione della cura.
È opportuno ricordare che gli effetti di Finasteride non siano immediati, sebbene entro 24 ore dalla sua assunzione si possa comunque registrare una riduzione della concentrazione di DHT.
I benefici dati da Finasteride persistono solo se si continua la terapia.
Come e quando sospendere Finasteride
Se si sospende l’assunzione di Finasteride, l’alopecia androgenetica riprendere il proprio corso e nel giro di 6 mesi la metà dei capelli recuperati andrà persa. Dopo 12 mesi circa la situazione apparirà come prima dell’inizio del trattamento.
Qualora si sospenda la terapia per un periodo limitato (3-4 mesi), al momento della ripresa è possibile che i capelli persi siano recuperati. Al contrario, se la sospensione interessa periodi particolarmente lunghi, è possibile che molti follicoli raggiungano lo stadio finale di miniaturizzazione (vellus). Questi ultimi non potranno più essere recuperati.
Solitamente gli esperti raccomandano di non interrompere la terapia per almeno 2 anni. Dopo questa fase iniziale, è possibile effettuare qualche pausa di pochi mesi per combattere eventuali effetti collaterali. Naturalmente tali decisioni dipendono dal medico.
Controindicazioni a Finasteride
Finasteride non deve essere assunta da:
- Soggetti affetti da insufficienza epatica grave, poiché la metabolizzazione del prodotto avviene a carico del fegato. Nel caso in cui si decida di procedere, è opportuno monitorare costantemente i valori epatici. La decisione deve essere presa sotto consiglio del medico curante.
- Soggetti che soffrono di allergie o ipersensibilità. Uno degli eccipienti utilizzati nella produzione della compressa è il lattorio, che può causare intolleranze o reazioni allergiche a un’alta percentuale di persone. Generalmente, al contrario, il principio attivo non causa alcuna allergia.
- Donne durante la gravidanza: Finasteride causerebbe gravi malformazioni all’apparato riproduttivo del feto di sesso maschile. La sua azione antiandrogena non permetterebbe la corretta formazione dei genitali. Studi dimostrano che il liquido seminale dell’uomo che assume Finasteride presenti tracce del farmaco. Di conseguenza è importante che le gestanti non entrino in contatto con lo sperma del compagno. Qualunque contatto, anche accidentale, deve essere evitato. Sebbene le compresse siano rivestite di una pellicola protettiva, è importante non manipolarle durante la gravidanza.
Effetti collaterali di Finasteride
Si tratta di uno degli argomenti più dibattuti degli ultimi tempi. Come già ribadito, perché Finasteride risulti efficace contro l’alopecia androgenetica, è essenziale che sia assunta per periodi piuttosto prolungati, e in particolare per un minimo di tre mesi, anche se i benefici risultano massimizzati a distanza di almeno un anno.
Il fatto di dover protrarre così a lungo la terapia causa spesso timori circa gli eventuali effetti collaterali causati dal farmaco.
Ricordiamo che, ufficialmente, in meno dell’1% dei casi si riscontrano effetti inibitori sull’area sessuale. Tra le condizioni riscontrate si hanno:
- calo della libido;
- disfunzione erettile;
- ridotto volume dell’eiaculato.
In soggetti geneticamente predisposti, affetti da obesità o varicocele, Finasteride potrebbe causare la spermatogenesi.
Sono inoltre stati riscontrati rarissimi casi di ginecomastia unilaterale.
Non esistono studi che confermino una correlazione tra assunzione di Finasteride e cancro alla prostata.
In alcuni casi l’esperto consiglia di non interrompere l’assunzione e al proseguo della terapia si verificherà una regressione degli effetti indesiderati.
Sindrome Post Finasteride. Esiste davvero?
Con il termine “Sindrome Post Finasteride”, introdotto per la prima volta circa cinque anni fa sul forum statunitense Propecia Help, indichiamo una condizione caratterizzata da problematiche di natura fisica, neurologica e psicologica che si manifesta a seguito dell’insorgenza di effetti collaterali causati da Finasteride.
Preferiamo rimandare all’articolo del dott. Rachele Mazzaracca scritto il 25 Settembre 2019
:”Questo farmaco può causare un’ampia gamma di disturbi che coinvolgono la sfera emotiva, psicologica e sessuale, e che vengono complessivamente racchiusi nella definizione di sindrome post-finasteride (PFS), una patologia rara che non è ancora riconosciuta. I sintomi riconducibili a questa sindrome, tra cui quelli sessuali (disfunzione erettile, riduzione della libido, dolori testicolari cronici, restringimento del pene) e quelli psichiatrici (depressione, ansia, pensieri suicidi, insonnia), sono stati evidenziati da giovani pazienti che avevano fatto un uso cronico del farmaco per il trattamento dell’alopecia androgenetica. “È importante sottolineare che la definizione di PFS si estende a quei casi in cui i sintomi sono persistenti anche dopo mesi o anni dall’interruzione del trattamento con finasteride.”
QUI potete leggere l’intero articolo.
Finasteride gel
Finasteride sotto forma di gel è stata sviluppata con lo scopo di trovare una soluzione per quei pazienti che non tolleravano la versione sistemica del farmaco.
Si tratta di un gel liposomiale composto come segue:
- Finasteride 2,5%
- Polimethylsilsesquioxane 5%
- Dimethicone Peg 8,5%
- Eccipienti inerti.
La veicolazione liposomiale offre un’ottima penetrazione del primo strato di pelle. Il prodotto non unge e non presenta, di conseguenza, limitazioni a livello estetico.
Il prodotto rappresenta una vera svolta nella cura alla calvizie. Tuttavia vi sono alcune critiche mosse a Finasteride gel e diversi studi e ricerche sono tutt’ora in corso.
Innanzitutto il dosaggio è più alto rispetto alle altre formulazioni. Poiché il gel ha un dosaggio del 2%, in ogni 100 ml sono presenti 1.500 mg di principio attivo (pari a 2500 compresse di Propecia).
La dose consigliata per l’applicazione è di 1 ml, di conseguenza il paziente applica 25 mg di Propecia ogni giorno.
L’Università di Milano ha condotto uno studio sulla permeabilità cutanea. 300 persone hanno applicato Finasteride gel e si è registrato un assorbimento sistemico limitato a 1/18mo rispetto a Finasteride orale. L’efficacia dovrebbe essere del tutto simile a quella di Finasteride orale ma non abbiamo ancora prove sufficienti con followup pluriennali per poterci esprimere.
Si consiglia di massaggiare il gel con la punta delle dita per favorire l’assorbimento ed evitare, dopo l’applicazione, per almeno due ore altri prodotti topici.
Alternative naturali al farmaco
Il mercato offre alcune alternative naturali a Finasteride, il cui effetto non è comunque paragonabile a quello del farmaco ma il cui funzionamento è simile. In natura, infatti, esistono piante e bacche con proprietà anti DHT.
Un esempio è dato da Serenoa Repens (nota anche con il nome di Saw Palmetto o palmetto seghettato), una pianta nana originaria della zona sud orientale degli Stati Uniti, che produce una bacca rossa utilizzata dai nativi americani da secoli per combattere infiammazioni dell’apparato urinario e della prostata. Studi hanno dimostrano la capacità di Serenoa Repens di ridurre di oltre il 40% l’assorbimento del DHT da parte del cuoio capelluto.
Diversi sono gli integratori nutrizionali contenenti estratti di questa pianta: Prostamol, Restax, Prostafactors, Sametrix, Serenoa Repens Extract.
